# H1-блокаторы первого поколения: препараты, показания, дозировки

> H1-блокаторы первого поколения — класс препаратов. Основные представители: дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, мебгидролин, прометазин. Неселективные антагонисты H1-гистаминовых рецепторов. Проникают через ГЭБ, вызывают седативный, холинолитический и слабый антиэметический эффекты. Используются в ряде случаев именн Отпускается без рецепта (отс).

## Карточка препарата

| Поле | Значение |
| --- | --- |
| МНН / класс | дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, мебгидролин, прометазин, хифенадин, диметинден |
| Фармгруппа | H1-антигистаминные препараты первого поколения (седативные) |
| Код ATC | R06AD |
| Форма выпуска | таблетки, раствор для инъекций, сироп, гель наружно |
| Путь введения | oral, intramuscular, intravenous, topical |
| Статус отпуска | Безрецептурный (ОТС) |
| Юридический статус | безрецептурный (РФ) |

**Механизм действия:** Неселективные антагонисты H1-гистаминовых рецепторов. Проникают через ГЭБ, вызывают седативный, холинолитический и слабый антиэметический эффекты. Используются в ряде случаев именно за счёт седации (перед сном при зуде) или при укачивании (прометазин).

## Показания

- [крапивница](https://simptomy.pro/simptomy/krapivnica/)
- [зуд кожи](https://simptomy.pro/simptomy/zud-kozhi/)
- [сыпь на коже](https://simptomy.pro/simptomy/syp-na-kozhe/)
- [бессонница](https://simptomy.pro/simptomy/bessonnica/)
## Противопоказания

- гиперчувствительность
- закрытоугольная глаукома
- гиперплазия предстательной железы с затруднением мочеиспускания
- стеноз привратника
- эпилепсия (осторожно)
- беременность (особенно I триместр) и грудное вскармливание (переходят в молоко, снижают лактацию)
- возраст до 1 месяца (для большинства); прометазин запрещён детям до 2 лет (риск угнетения дыхания)
- одновременный приём ингибиторов МАО
## Дозировка и применение

**взрослые, хлоропирамин (Супрастин)** (таблетки 25 мг)
- Разовая доза: 25 мг
- Кратность: 3–4 раза в сутки во время еды
- Максимум в сутки: 100 мг
- Длительность без врача: 5–7 дней

**взрослые, клемастин (Тавегил)** (таблетки 1 мг)
- Разовая доза: 1 мг
- Кратность: 2 раза в сутки утром и вечером
- Максимум в сутки: 4 мг
- Длительность без врача: по необходимости

**дети 3–6 лет, хлоропирамин** (1/4 таблетки 25 мг, размять)
- Разовая доза: 6.25 мг
- Кратность: 2–3 раза в сутки
- Максимум в сутки: 18.75 мг
- Длительность без врача: по назначению педиатра

## Побочные эффекты
### Частые (≥1/100)

- седация, сонливость (часто выраженная)
- сухость во рту
- затруднение мочеиспускания
### Нечастые (1/1000 – 1/100)

- запор
- нарушение зрения (мидриаз)
- тахикардия
- головная боль
### Редкие (<1/1000)

- парадоксальное возбуждение у детей
- экстрапирамидные расстройства
- задержка мочи
- угнетение дыхания (прометазин у маленьких детей)

## Лекарственные взаимодействия

| С чем | Эффект | Действие |
| --- | --- | --- |
| алкоголь, снотворные, бензодиазепины, опиоиды | резкое усиление седации | избегать |
| ингибиторы МАО | усиление холинолитических и седативных эффектов | противопоказано |
| трициклические антидепрессанты | суммирование холинолитических эффектов | осторожно |
## Красные флаги передозировки

- у взрослого: спутанность, психомоторное возбуждение, галлюцинации (центральные холинолитические эффекты), судороги
- у детей: парадоксальное возбуждение, судороги
- кома, угнетение дыхания
- мидриаз, сухая тёплая кожа, тахикардия
## Представители на рынке РФ

- **Супрастин** (МНН: хлоропирамин) — Egis. Формы: таблетки 25 мг, раствор для инъекций 20 мг/мл
- **Тавегил** (МНН: клемастин) — Novartis. Формы: таблетки 1 мг
- **Фенистил** (МНН: диметинден) — GSK / Novartis. Формы: капли, гель наружный 0.1%

## Частые вопросы

### Зачем нужны антигистаминные первого поколения, если есть второе?

Для острых ситуаций с парентеральным введением (хлоропирамин (Супрастин) в/м при острой крапивнице и отёке Квинке в скорой помощи), при зуде, мешающем уснуть (седативный эффект — преимущество перед сном), при укачивании. В обычной плановой терапии аллергии предпочтение — второму поколению.

### Почему препарат вызывает сильную сонливость?

Препараты первого поколения хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и блокируют H1-рецепторы в ЦНС, вызывая седацию. У второго поколения структура молекул не позволяет активно пересекать ГЭБ.

### Можно ли хлоропирамин (Супрастин) детям?

Хлоропирамин (Супрастин) — одобрен для детей, в малых дозах и с осторожностью у детей раннего возраста. Категорически противопоказан прометазин детям до 2 лет (риск угнетения дыхания). По возможности для плановой терапии аллергии у детей выбирают второе поколение (цетиризин, лоратадин).

### Можно ли использовать как снотворное?

Разовый приём на ночь при зуде — возможен. Регулярно как снотворное — не рекомендуется: быстро развивается толерантность, холинолитические эффекты (сухость, запор, задержка мочи) нарастают, у пожилых повышается риск спутанности и падений.

### Можно ли антигистаминное первого поколения беременным?

По строгим показаниям. Хлоропирамин и дифенгидрамин имеют наибольший опыт применения в акушерской практике. В I триместре избегают. При грудном вскармливании — не рекомендуются (седация ребёнка, снижение лактации).

## Источники

1. Клинические рекомендации Минздрава РФ — Минздрав РФ, 2024 — https://cr.minzdrav.gov.ru/
2. UpToDate clinical topics — UpToDate, 2025 — https://www.uptodate.com/
3. NICE Clinical Knowledge Summaries — NICE CKS, 2024 — https://cks.nice.org.uk/
4. Position paper on first-generation H1-antihistamines — EAACI, 2023

---


Источник: https://simptomy.pro/preparaty/sedativnye-antigistaminnye/